Fentanilo, un camino sin retorno

El uso ilegal de este fármaco opioide y sus análogos conlleva graves consecuencias desde síndrome de abstinencia violento, deterioro del sistema inmune, riesgo por sobredosis o muerte por depresión respiratoria.

Has llegado al paraíso, la brisa marina acaricia tu rostro, el calor del sol te abraza suavemente y el sonido de las olas te relaja mientras en el horizonte miras al mar fundirse con el azul del cielo; nada importa, nada duele, es un momento pleno..., de repente, un dolor intenso de cabeza, mareos, náuseas, confusión y total oscuridad. Te has quedado en medio de la nada, en un desierto con un sinfín de molestias y anhelando volver al estado idílico. El síndrome de abstinencia comenzó tan pronto se agotó la dosis de fentanilo en el cerebro.

El profesor e investigador de la Escuela Nacional de Ciencias Biológicas (ENCB), del Instituto Politécnico Nacional (IPN), Eliezer Chuc Meza, explica que los opioides, como el fentanilo, son compuestos químicos con un parecido estructural a ciertas sustancias que produce el propio organismo humano de manera natural.

Dice que, para moldear su conducta, de acuerdo con el medio en que se encuentre, una parte del cerebro humano, y de los mamíferos en general, se especializa en segregar sustancias que se encuentran por todo el sistema nervioso central y que refuerzan las conductas benéficas que proporcionan placer y felicidad al realizarlas y alentar su repetición constante.

“Hablamos de un sistema de recompensas que existe en el cerebro y que refuerza la conducta, ya sea en sentido positivo, es decir, placenteras o negativo, que nos provoca incomodidad. El fentanilo ocasiona ambos tipos de reforzamientos: una sensación inmediata de gran placer al momento de su consumo, y al dejar de actuar, un malestar general que provoca los primeros indicios de un síndrome de abstinencia, eso perpetua el uso”, subraya el doctor en Ciencias con especialidad en Fisiología.

Los receptores mu

El sistema opioide endógeno es el encargado de liberar péptidos (sustancias) que actúan como analgésicos naturales, los cuales se encuentran tanto en el cerebro como a lo largo del cuerpo. Sus componentes son las dinorfinas, las encefalinas y las endorfinas, estas últimas son una especie de morfinas endógenas encargadas de disminuir la percepción del dolor y generar sensaciones de bienestar, placer, beneficio y recompensa, indica la investigadora Mónica Barrón González, adscrita a la Escuela Superior del Medicina (ESM) del Politécnico.

Subraya que las endorfinas son captadas por tres receptores: delta, kappa y principalmente por los receptores mu, los cuales se encuentran en el cerebro y la médula espinal, responsables de la analgesia, la euforia, los efectos gastrointestinales, la depresión respiratoria y la dependencia física.

El peligro del fentanilo, detalla, radica en que al ser un opioide sintético tiene un gran impacto en el sistema nervioso central y al ser fácilmente capturado por los receptores mu del cerebro y el cuerpo, involucrados en la regulación del dolor, el placer y las emociones, se producen cambios químicos que generan un efecto inmediato de felicidad, euforia y alivio del dolor.

A los cambios cerebrales producidos por la estimulación de esta droga, refiere la doctora en investigación en Medicina, se les conoce como neuroadaptaciones, mediante las cuales el cerebro se acopla rápidamente al fentanilo y provoca una mayor tolerancia que requiere de dosis cada vez mayores para lograr los efectos deseados. Además, son permanentes los cambios en la neuroplasticidad cerebral, es decir, la capacidad del cerebro de adaptar sus conexiones neuronales y responder adecuadamente a experiencias, aprendizaje y estímulos.

No obstante, al ser un opioide exógeno, es decir, que no fabrica el cuerpo, además de artificial al ser sintetizado en un laboratorio, sin ningún elemento natural de por medio, tiene más afinidad y, por consiguiente, mayor tiempo y fuerza de unión a los receptores mu, lo que provoca efectos más potentes y duraderos que los opioides endógenos, como las endorfinas.

Por ello, al suspender su consumo provoca hiperalgesia, una condición de sensibilidad extrema al dolor, incluso por factores que no son dolorosos.

“Es importante entender que la analgesia no sólo se reduce al dolor físico sino también el psicológico o emocional, el cual representa un estado de malestar constante, que va desde traumas o frustraciones hasta pequeñas y grandes molestias. Este tipo de drogas provocan que todos esos dolores se calmen, se apaguen”, apunta la experta en neurociencias y diseño de fármacos.

Agrega que los receptores mu también se encuentran en los leucocitos, que son las células de defensa del cuerpo. Entonces, los consumidores de fentanilo, además de quedar totalmente fuera de la realidad, razón por las que se les llama “zombis”, también permanecen con un sistema inmune deprimido y son más propensos a problemas de salud frecuentes.

Consumo legal e ilegal

Como analgésico sintético, con una potencia 100 veces mayor que la morfina y 50 veces más potente que la heroína, el fentanilo es un medicamento altamente eficaz para tratar a pacientes con dolor crónico intenso, dolores postoperatorios, personas que han sido lesionadas en atentados o guerras, así como quienes se encuentran en etapas terminales de cáncer.

Los productos farmacéuticos de fentanilo, explica la especialista en déficit cognitivo, se encuentran disponibles para diferentes vías de administración como pastillas transmucosas orales o “lollipops” (paletas) de 200, 400 y 600 microgramos, comprimidos bucales efervescentes, comprimidos sublinguales, aerosoles sublinguales, aerosoles nasales, parches transdérmicos y fórmulas inyectables.

De forma ilegal, prosigue Barrón González, la facilidad con la que se puede fabricar el fentanilo, la propiedad de poder combinarlo con otros tipos de drogas y su alto nivel de adicción, lo convierten en un candidato perfecto para grupos delictivos, los cuales lo ofrecen solo o combinado con sustancias como morfina, heroína, cocaína, codeína, benzodiazepinas, entre otras, y en presentaciones como polvo, tabletas, rociadores nasales o solución inyectable.

Al respecto, el doctor Chuc Meza, también experto en farmacología y conducta, sostiene que la combinación de fentanilo con otras drogas puede ser desconocida por los consumidores, lo cual representa un gran riesgo, dado que una pequeña cantidad de tan sólo 2 miligramos –que de acuerdo con la agencia de Administración para el Control de Drogas (DEA) cabe en la punta de un lápiz– es capaz de terminar con la vida de una persona por paro respiratorio, gracias a los receptores mu, responsables del ritmo respiratorio.

Aunque el fentanilo tiene un poderoso antídoto que es la naloxona, señala, sustancia que, al unirse a los receptores mu, es capaz de bloquear y revertir los efectos de la droga en el sistema respiratorio, es sólo una medida de emergencia para la supervivencia del paciente. “Para tratar la adicción hace falta más investigación”, reconoce.

“Los opiáceos de larga data como la morfina o la heroína cuentan con múltiples avenidas de tratamiento, una de ellas es la farmacológica, sustancias que paradójicamente reproducen los efectos de la droga, pero a diferencia de ésta, disminuyen paulatinamente la dependencia. No obstante, se ha reportado que el fentanilo es tan potente que no ha dado los resultados esperados en el tratamiento farmacológico de la adicción”, alerta.

Finalmente, los especialistas politécnicos hicieron un llamado a las personas de todas las edades y posiciones sociales a evitar el uso y consumo de una sustancia falsa y artificial como el fentanilo, que incluso puede conducir a una muerte prematura, y privilegiar en la vida productores dopaminérgicos naturales como la familia, los amigos, el deporte o el estudio.